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技術文章 / article
THR-β激動劑：NASH治療的新希望？
原載自：www.51geci.net[技術資料頻道] 2025-05-15 瀏覽次數：127
非酒精性脂肪性肝炎（NASH）是非酒精性脂肪肝?。∟AFLD）的嚴重形式，伴隨肝臟炎癥、脂肪堆積和纖維化，可進展為肝硬化甚至肝癌。全球約 25% 成人患有非酒精性脂肪肝?。∟AFLD），其中20%-30% 會進展為非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。
隨著NAFLD和NASH患病人數不斷上升，了解其復雜的發(fā)病機制變得越來越緊迫。FASN、THR-β、GLP-1R、PPARA、FGF19、FGF21、NR1H4/FXR和ACLY等生物標志物和藥物靶點在NASH及其相關并發(fā)癥中具有良好的治療潛力。
甲狀腺激素受體β（THR-β）是NASH治療的理想靶點。THR-β在肝臟中高度表達，調控多種代謝過程。
(來源：Adipocyte thyroid hormone β receptor-mediated hormone action fine-tunes the intracellular glucose and lipid metabolism and systemic homeostasis)
THR-β靶點藥物研發(fā)現狀
目前，進度最快的為Madrigal公司的Resmetirom，已批準上市resmetirom是第一個口服小分子肝導向的β-選擇性THR激動劑。
THR-β靶點藥物細胞篩選模型
針對THR-β靶點藥物開發(fā)研究的需求，科佰開發(fā)了hTHRB Luciferase Reporter HEK293 CBPM0008 藥篩細胞模型，模擬體內相關作用機理，可快速便捷篩選候選藥物、體外活性檢測以及放行階段的QC檢測。
部分數據展示
Figure 3. hTHRB Luciferase Reporter HEK293 constitutively expressing THR-β.
Figure 4. Dose Response of T3 in THRB Luciferase Reporter HEK293.
